Βήτα-αναστολείς

Ο Σκωτσέζος ιατρός Τζέιμς Μπλακ έφερε επανάσταση στη φαρμακευτική βιομηχανία και έσωσε εκατομμύρια ζωές με τον λογικό και στοχευμένο σχεδιασμό φαρμάκων, μια προσέγγιση που χρησιμοποίησε για την παρασκευή των πρώτων φαρμάκων στον κόσμο που απέδωσαν οφέλη δισεκατομμυρίων δολαρίων.

Ο Μπλακ είχε υπ’ όψιν του ότι η ορμόνη αδρεναλίνη, που ονομάζεται επίσης και επινεφρίνη, εκκρίνεται σε μεγαλύτερες ποσότητες υπό συνθήκες στρες, αυξάνοντας τον καρδιακό ρυθμό, και δύναμης συστολής, καταστάσεις που απαιτούν την παροχή περισσότερου οξυγόνου στην καρδιά. Ο Μπλακ συμπέρανε ότι αν μπορούσε να μειώσει αυτό το στρες, θα ωφελούσε πολύ τα άτομα με εξασθενημένη καρδιά.

Ο Μπλακ έστρεψε την προσοχή του στους βήτα-υποδοχείς – σημεία στον καρδιακό μυ όπου δεσμεύεται η αδρεναλίνη για την πιο έντονη λειτουργία της καρδιάς. Πίστευε ότι, αν κατάφερνε να σχεδιάσει ένα μόριο που να μοιάζει δομικά με την αδρεναλίνη, τότε το μόριο θα μπορούσε να προσκολληθεί στον υποδοχέα και να παρεμποδίσει τη δράση της αδρεναλίνης, σαν να κολλάει κάποιος μια τσίχλα επάνω σε μια κλειδαριά για να εμποδίσει το κλειδί να ανοίξει την πόρτα. Ο Μπλακ και οι συνεργάτες του χρησιμοποίησαν μια νέα διαδικασία σχεδιασμού (π.χ. βασισμένη στις γνώσεις τους πάνω στις μοριακές και φυσιολογικές διαδικασίες και σε βιολογικούς στόχους), η οποία ήταν αντίθετη με τη κοινή μέθοδο κατά την οποία ο ερευνητής ξεκινούσε με μια χημική ουσία που απαντάται στη φύση και στη συνέχεια έψαχνε για πιθανές χρήσεις.

Στις αρχές της δεκαετίας του 1960, ο Μπλακ ανακάλυψε τον πρώτο κλινικά σημαντικό βήτα-αναστολέα, την προπρανολόλη. Οι βήτα-αναστολείς έχουν διαδραματίσει έκτοτε σημαντικό ρόλο στην προστασία της καρδιάς έπειτα από καρδιακή προσβολή και στην αντιμετώπιση της στηθάγχης (του πόνου που προκαλείται από την έλλειψη αίματος και οξυγόνου στην καρδιά), της υψηλής πίεσης, της καρδιακής αρρυθμίας, της ημικρανίας, του άγχους απόδοσης ενώπιον κοινού (π.χ. για τους μουσικούς και τα άτομα που μιλούν σε δημόσιο βήμα) και του γλαυκώματος (που συχνά συνδέεται με την αυξημένη πίεση στο μάτι). Οι βήτα-αναστολείς χρησιμοποιούνται από τους χειρουργούς, τους σκοπευτές και τους τοξοβόλους για τη μείωση του τρέμουλου και την ενίσχυση της επίδοσής τους, παρ’ όλο που τα φάρμακα αυτά έχουν απαγορευτεί από τη Διεθνή Ολυμπιακή Επιτροπή.

Ο Μπλακ κέρδισε το Βραβείο Νόμπελ το 1988 για το έργο του στον σχεδιασμό φαρμάκων, το οποίο περιελάμβανε τη δημιουργία της σιμετιδίνης (με την εμπορική ονομασία Tagamet), που χρησιμοποιείται για τη θεραπεία του έλκους του στομάχου. Όταν πληροφορήθηκε ότι είχε κερδίσει το βραβείο, ο Μπλακ είπε χαριτολογώντας: «Μακάρι να είχα πρόχειρους τους βήτα-αναστολείς μου».